Клопидогрель инструкция цена аналоги

Клопидогрел

Состав

Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг одноименного действующего вещества в виде гидросульфата.

Дополнительные вещества: просолв, лактозы моногидрат, коллоидный кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: розовый опадрай II (гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана, кармин, краситель желтый оксид железа, макрогол), эмульсия силиконовая.

Форма выпуска

Розовые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы; на разрезе – бело-желтого цвета.

  • 14 таблеток в упаковке контурной; 1 или 2 упаковки в пачке из бумаги.
  • 7 или 10 таблеток в упаковке контурной; 1, 2, 3 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
  • 7 или 10 таблеток в блистере; 1, 2, 3 или 4 блистера в пачке из бумаги.
  • 14 или 28 таблеток в полимерном флаконе; 1 флакон в пачке из бумаги.
  • 14 или 28 таблеток в полимерной банке; 1 банка в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат затормаживает агрегацию тромбоцитов. Избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата с рецепторами на стенках тромбоцитов и индукцию комплекса GPIIb/IIIa, подавляя, таким образом, склеивание тромбоцитов. Также блокируется агрегация тромбоцитов, обусловленная другими агонистами, благодаря остановке стимуляции тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Действие Клапидогрела не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы.

Необратимо трансформирует аденозиндифосфатные рецепторы на тромбоцитах, поэтому они остаются нефункциональными до момента своей естественной гибели, а восстановление физиологической функции происходит в процессе их обновления (около недели).

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из кишечника. Концентрация в крови увеличивается незначительно. Интенсивно трансформируется в печени. Главный метаболит неактивен и составляет до 85% от присутствующего в плазме первоначального вещества.

Связывание с белками плазмы на 94-98%. Половина принятой дозы эвакуируется почками, еще около 46% с фекалиями. Период полувыведения составляет приблизительно 8 часов.

Показания к применению

Препарат имеет следующие показания к применению:

  • предупреждение тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или нарушением просвета периферических артерий. Применяется вместе с ацетилсалициловой кислотой для предупреждения тромботических явлений при остром коронарном синдроме;
  • предупреждение осложнений тромботического и тромбоэмболического характера при фибрилляции предсердий, при наличии хотя бы одного фактора появления сосудистых осложнений, при невозможности применения непрямых антикоагулянтов и низкой вероятности кровотечения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим препарата, тяжелая печеночная недостаточность, беременность и лактация, острое кровотечение, возраст до 18 лет.

Побочные действия

  • Общие реакции: лихорадка.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: развитие кровотечения желудочно-кишечной локализации, диарея, боли в животе, язва 12-перстной кишки или желудка, рвота, запор, тошнота, диспепсия, забрюшинное кровоизлияние, панкреатит, колит, печеночная недостаточность острого характера, гепатит, стоматит, изменение показателей работы печени.
  • Реакции со стороны системы свертывания: удлинение времени кровотечения, развитие кровотечения.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения,тромбоцитопеническая пурпура, анемия, панцитопения, тяжелая гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • Реакции со стороны органов чувств: изменение вкусового восприятия, кровоизлияния в области глаза, вертиго.
  • Реакции со стороны нервной системы: галлюцинации, головная боль, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, парестезия, спутанность сознания.
  • Реакции со стороны системы дыхания: бронхоспазм, легочное или носовое кровотечение, интерстициальная пневмония.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: васкулит, снижение давления.
  • Реакции со стороны иммунитета: аллергические реакции, возможна сывороточная болезнь.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артрит, внутрисуставные и внутримышечные кровоизлияния, артралгия.
  • Реакции со стороны кожи: подкожные кровоизлияния, крапивница, сыпь, пурпура, зуд, буллезный дерматит, ангионевротический отек, экзема.
  • Реакции со стороны выделительной системы: гематурия, увеличение содержания креатина в крови, гломерулонефрит.

Инструкция по применению Клопидогрела (Способ и дозировка)

Схема использования препарата зависит от индивидуальной клинической ситуации и разрабатывается лечащим врачом.

Клопидогрел, инструкция по применению

Препарат принимают перорально по одной таблетке в день, вне зависимости от приема пищи. Первоначальная и поддерживающая дозировка составляет 75 мг в день. Нагрузочная дозировка составляет 300 мг в день.

Передозировка

При передозировке препаратом Клопидогрел возможно удлинение промежутка времени кровотечения с характерными осложнениями. Производится симптоматическое лечение.

Селективный антидот неизвестен. В случае острой необходимости немедленного уменьшения времени кровотечения показано введение тромбоцитарной массы.

Взаимодействие

При совместном приеме со средствами из группы нестероидных противовоспалительных повышается вероятность появления кровотечений желудочно-кишечной локализации.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой вероятно усиление антиагрегантного эффекта.

Так как Клопидогрел ингибирует изофермент CYP2C9, при совместном применении со средствами, трансформирующимися при участии CYP2C9 (например, с толбутамином и фенитоином) нельзя исключить увеличение их концентраций в крови.

Условия продажи

Приобретается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Советуется с осторожностью использовать препарат одновременно с Гепарином, Варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой (при длительном приеме).

При выявлении признаков чрезмерной кровоточивости (меноррагии, кровоточивость десен, гематурия) рекомендовано выполнение коагулограммы и постоянный контроль лабораторных показателей работы печени.

С особой осторожностью используют препарат при увеличенной вероятности кровотечений из-за травм, хирургических вмешательств, изменений в системе гемостаза, а также у лиц с тяжелыми поражениями печени.

Не зафиксировано влияния препарата на способность к управлению автотранспортом.

Источник: medside.ru

КЛОПИДОГРЕЛЬ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Клопидогрель – синтетический антиагрегантный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению

Препарат Клопидогрель применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.
Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).
Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Способ применения

Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.
При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Читайте также:  Спрей изофра инструкция по применению цена

Побочные действия

Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначают пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.
Препарат Клопидогрель не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.
Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Беременность

Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении препарата Клопидогрель с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.
При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.
Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.
При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Клопидогрель у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Условия хранения

Препарат Клопидогрель рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Источник: www.medcentre.com.ua

Клопидогрел-СЗ

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (с давностью от 7 дней до 6 мес) или имеющих с диагностированную окклюзионную болезнь периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

— редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.

— умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);

— почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения);

— заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);

— одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2;

— одновременное применение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий

Препарат принимают по 75 мг 1 раз/сут.

У пациентов с инфарктом миокарда (ИМ) лечение можно начинать с первых дней до 35 дня ИМ, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) — в сроки от 7 дней до 6 мес после ИИ.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q)

Лечение препаратом следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено в дозе 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства в дозах 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения — до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)

Клопидогрел назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Пациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19

Ослабление метаболизма с помощью изофермента CYP2C19 может приводить к уменьшению антиагрегантного действия клопидогрела. Оптимальный режим дозирования для пациентов с ослаблением метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 пока не установлен.

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

Читайте также:  Что такое ангиопротекторное средство

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение и парестезии; редко — вертиго; очень редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, выраженное снижение АД, внутричерепное кровоизлияние, глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), гематома, носовое кровотечение, кровотечение из дыхательных путей, желудочно-кишечное кровотечение, забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, кровоизлияния в мышцы и суставы, гематурия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко — панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто — удлинение времени кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко — тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов меньше или равно 30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия (панцитопения), анемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь и зуд; очень редко — ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь (связанные с клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой); очень редко — буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Особые указания

При лечении препаратом, особенно в течение первых недель терапии и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. и скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Препарат, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВП, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.

Взаимодействие

Одновременный прием вместе с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.

Применение блокаторов IIb/IIIа-рецепторов совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффект клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Клопидогрел-СЗ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник: www.webapteka.ru

Клопидогрел (таблетки)

Антикоагулянт и антиагрегант — антитромботическое средство. Применение: коронарный синдром, стенокардия, профилактика артериального тромбоза. Цена от 151 руб.

Аналоги: Плавикс, Агрель, Клопацин.

Что за препарат

Клопидогрел — лекарственное средство, выпускаемое в таблетированной форме. Его основным действием является снижение склонности тромбоцитов к агрегации.

Действующее вещество и состав

В одной таблетке Клопидогрела содержится 75 мг одноименного активного вещества. К дополнительным составляющим препарата относятся:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • глицерил;
  • кросповидон;
  • тальк;
  • крахмал.

Фармакологические свойства

Действие препарата направлено на купирование острого коронарного синдрома. он оказывает антиагрегационное, антикоагуляционное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество избирательно блокирует связывание АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах, вследствие чего не происходит активация комплекса гликопротеида IIb/IIIa. Это приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Измененные тромбоциты остаются неактивными до конца жизни клетки, а восстановление нормальной функции коагуляционной системы происходит после их обновления — приблизительно через неделю.

После приема таблетированной формы препарата он быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Однако концентрация действующего компонента в плазме крови незначительна и спустя два часа не достигаем минимального для измерения значения.

Лекарственное средство быстро трансформируется в печени. Главный метаболит препарата — неактивное производное карбоксиловой кислоты, которое циркулирует в плазме крови.

Показания к применению

Показания к применению таблеток Клопидогрела заключаются в профилактике атеротромбоза у взрослых:

  • которые в анамнезе имеют инфаркт миокарда (использование препарата начинается через несколько дней, но не позднее, чем 35);
  • с диагностированными заболеваниями периферических артерий;
  • с острым коронарным синдромом;
  • со стенокардией напряжения;
  • с перенесенным ИМ в комплексе с ацетилсалициловой кислотой.

Также препарат используется для профилактики тромбоэмболий и атеротромботических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Противопоказания

Клопидогрел 75 не применяется у пациентов с повышенной чувствительностью к компоненту препарата.

Также абсолютным противопоказанием к таблеткам является 3-4 степень печеночной недостаточности и геморрагии.

Способ применения и дозировка

У взрослых и пациентов пожилого возраста Клопидогрель используется 1 раз в день по 1 таблетке. Используется препарат перорально, независимо от приема пищи. Достаточно запить его достаточным количеством жидкости.

Если пациент пропустил прием лекарственного средства, и прошло еще менее 12 часов, необходимо употребить одну дозу, а следующую выпить по расписанию. Если прошло более 12 часов, пациент должен выпить следующую таблетку по расписанию и не удваивать дозу.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Таблетки не стоит использовать у пациентов детского возраста, так как достоверные данные об эффективности препарата отсутствуют.

В инструкции по применению Клопидогрел таблеток отсутствуют клинические данные об использовании средства во время периода беременности и лактации. Поэтому стоит отказаться от его применения.

Побочные эффекты

Со стороны кровеносной системы возможно развитие:

  • тромбоцитопении;
  • лейкоцитопении;
  • эозинофилии;
  • нейтропении;
  • тромбоцитопенической пурпуры.

Со стороны иммунной системы возможно появление:

  • сывороточной болезни;
  • анафилактических реакций;
  • перекрестной гиперчувствительности между тиенопиридинами.

Особые указания

Если во время использования антикоагулянтов возникают симптомы, которые могут свидетельствовать о вероятном кровотечении. В таких случаях необходимо незамедлительно проводить развернутый анализ крови и другие необходимые анализы, оценивающие работу свертывающей системы.

Таблетки нужно с осторожностью использовать у пациентов, которые недавно перенесли травму или оперативное вмешательство.

Эффект Клопидогрела дозозависим, поэтому ожидаемое действие проявится спустя 3-7 дней от начала его использования.

Передозировка

При передозировке таблетками возможно увеличение длительности кровотечения с дальнейшим развитием осложнений. При возникновении передозировки рекомендуется начинать симптоматическое лечение.

На данный момент не существует фармакологического антидота Клопидогрела. Однако при необходимости в качестве коррекции длительности образования кровяного сгустка может использоваться заместительная терапия тромбоцитарной массой.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное использование Клопидогрела и других пероральных антикоагулянтов или нестероидных противовоспалительных препаратов. Такая комбинация лекарственных средств может привести к повышению риска развития кровотечения.

Читайте также:  Лучшее средство от подагры на ногах

Параллельное использование Клопидогрела и Варфарина на протяжении длительного времени оказывает независимое влияние на гемостаз.

Аналоги

Аналоги Клопидогрела, схожие с ним по механизму действия — Авикс, Агрель, Атрогрел.

К аналогам и заменителям таблеток, которые имеют одинаковое действующее вещество можно отнести Клопацин, Клопакт, Плавикс.

Для получения более детальной информации необходимо обратиться за помощью к специалисту.

Источник: venaprof.ru

Клопидогрел — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 75 мг Тева, Рихтер) препарата для лечения и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клопидогрел. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клопидогрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клопидогреля при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Клопидогрел — ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GP2b/3a, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрель необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Состав

Клопидогрел + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л). Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). После приема внутрь меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Показания

  • профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
  • в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию;
  • профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь 1 раз в сутки.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг в сутки. Нагрузочная доза — 300 мг в сутки.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации и не может приниматься пациентом самостоятельно без консультации со специалистом.

Побочное действие

  • кровотечения;
  • увеличение времени кровотечения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • диарея, запор;
  • боли в животе;
  • диспепсия;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рвота, тошнота;
  • вздутие живота;
  • забрюшинное кровоизлияние;
  • панкреатит;
  • колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит);
  • стоматит;
  • острая печеночная недостаточность;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия;
  • внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом);
  • головная боль;
  • парестезия;
  • головокружение;
  • нарушения вкусового восприятия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза);
  • васкулит;
  • снижение АД;
  • носовое кровотечение;
  • кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение);
  • бронхоспазм;
  • сывороточная болезнь;
  • анафилактоидные реакции;
  • подкожные кровоподтеки;
  • сыпь;
  • зуд;
  • буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
  • ангионевротический отек;
  • эритематозная сыпь;
  • крапивница;
  • экзема;
  • кровоизлияния в мышцы и суставы;
  • миалгия;
  • гематурия;
  • гломерулонефрит;
  • увеличение концентрации креатина в крови;
  • кровотечение из места пунктирования сосудов;
  • лихорадка.

Противопоказания

  • острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг в сутки не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином) возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) снижают эффект клопидогрела (предотвращение тромбообразования). Рекомендации в отношении использования ИПН при приеме клопидогрела:

следует избегать приема ИПН, о которых известно, что они сильно или умеренно уменьшают эффективность клопидогрела (например, омепразол);

при необходимости назначения ИПН пациенту, который принимает клопидогрел, следует рассмотреть ИПН, которые взаимодействуют с ним не так сильно (например, пантопразол).

Аналоги лекарственного препарата Клопидогрел

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Агрегаль;
  • Деплатт 75;
  • Детромб;
  • Зилт;
  • Кардогрель;
  • Кардутол;
  • Клопигрант;
  • Клопидекс;
  • Клопидогрел Рихтер;
  • Клопидогрел СЗ;
  • Клопидогрел Тева;
  • Клопидогрела гидросульфат;
  • Клопидогреля бисульфат;
  • Клопилет;
  • Коплавикс (в сочетании с аспирином);
  • Лирта;
  • Листаб 75;
  • Лопирел;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плогрель;
  • Таргетек;
  • Трокен;
  • Тромбекс;
  • Тромборель;
  • Эгитромб.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru