Лекарство липримар инструкция по применению

Липримар ® (Liprimar ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

рег. №: П N014014/01 от 04.03.12 – Бессрочно

Липримар ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липримар ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой “10” на одной стороне и “PD 155” – на другой; на изломе – ядро белого цвета.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат-80, гипролоза, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-7040 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк), эмульсия симетикона (симетикон, эмульгатор стеариновый, сорбиновая кислота, вода), воск канделила.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания активных веществ препарата Липримар ®

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Источник: www.vidal.ru

Липримар

Состав

В состав таблеток входит активный компонент аторвастатин.

Дополнительные составляющие: кальция карбонат, лактозы моногидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия.

Форма выпуска

Выпускается Липримар в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 7 или 10 таблеток в алюминиевые или ПВХ блистеры по 2-5 или 8, 10 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём Липримара позволяет снизить уровень холестерина, а также его выработку в печени. Поэтому его назначают при приобретённой и наследственной гиперхолестеринемии, смешанных типах дислипидемии и так далее.

Эффективность данного препарата проявляется при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии, когда лечение обычными гиполипидемическими средствами не приносит результата. Также Липримар используется для лечения пациентов, страдающих стенокардией и прочими нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, что позволяет снизить риск развития ишемии, осложнений и смертности.

При внутреннем приёме аторвастатина отмечается хорошая абсорбция. Максимальная концентрация в составе плазмы достигается через 2 часа и имеет зависимость от принятой дозировки.

Приём пищи не оказывает особого влияния на биодоступность вещества. При этом около 98% аторвастатина вступает в связь с белками плазмы. В результате метаболизма основного компонента образуются фармакологически активные вещества, выведение которых происходит с желчью и немного с мочой.

Показания к применению Липримара

Основные показания к применению Липримара:

  • различные формы гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дисбеталипопротеинемии, гипертриглицеридемии;
  • профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов как имеющих, так и не имеющих нежелательные симптомы, но с клиническими признаками возможного развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • активных болезнях и нарушениях печени;
  • возрасте до 18 лет.

Также требуется с осторожностью назначать Липримар пациентам, злоупотребляющим алкоголем и страдающим заболеваниями печени.

Побочные эффекты

Как правило, пациенты хорошо переносят Липримар, но при этом не следует исключать развития побочных эффектов.

Иногда приём данного препарата может вызвать побочные реакции, затрагивающие работу нервной системы: головную боль, проблемы со сном, астенический синдром.

Также возможны: тошнота, диарея, боли в животе, запор, диспепсия, метеоризм. Могут возникать нарушения в работе опорно-двигательной системы и состоянии соединительной ткани.

В редких случаях отмечают: амнезию, парестезию, периферическую нейропатию, гипестезию, анорексию, гепатит, холестатическую желтуху, аллергические реакции и так далее.

Липримар – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Липримара, эти таблетки предназначены для приёма внутрь. Начиная лечение аторвастатином, предварительно определяют уровень холестерина в крови, а затем назначают диету и физнагрузки. Обычно Липримар рекомендуют, когда другие не медикаментозные способы становятся неэффективными.

Приём этих таблеток не зависит от употребления еды и времени суток. При этом суточная доза предполагает однократный приём. Через 2-4 недели возможна коррекция дозировки, на усмотрение лечащего врача. Развитие терапевтического эффекта отмечается спустя 2 недели. Максимальная концентрация достигается через месяц с начала приёма.

Лечение Липримаром способно повысить активность печёночных ферментов, поэтому в этот период требуется регулярный контроль функций печени.

Передозировка

В случаях передозировки возможно обострение побочных эффектов. Так как специфического лечения не существует, то проводится терапия в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременное применение с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, противогрибковыми средствами и никотиновой кислотой может повысить риск развития миопатии.

Сочетание аторвастатина с изоферментом цитохрома CYP3А4, эритромицином, кларитромицином, дилтиаземом повышает концентрацию вещества в плазме крови.

Комбинации с препаратами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, а также с колестиполом может снижать концентрацию аторвастатина в составе плазмы крови.

Сочетание данного препарата с дигоксином и пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, значительно увеличивает их концентрацию в организме.

Условия продажи

Липримар отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено сухое, тёмное, прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

Аналоги Липримара

Основные аналоги Липримара представлены препаратами: Аторвастатин, Аторис, Липтонорм, Торвакард, Аторвокс, Трибестан и Крестор.

Крестор или Липримар – что лучше?

По мнению специалистов, проводить лечение следует оригинальными препаратами, которые имеют лабораторное подтверждение их эффективности в качестве статинов, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы. К оригинальным препаратам относятся: Зокор, Липримар и Крестор.

При этом в клинической практике часто допускается взаимозаменяемость этих препаратов, так как они обладают практически одинаковым действием.

Алкоголь

Прямого противопоказания к употреблению алкоголя во время лечения данным препаратом нет, но так как алкоголь является дополнительной нагрузкой на печень, то от спиртного лучше отказаться.

Отзывы о Липримаре

Данное лекарство часто назначается людям, страдающим различными нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. При этом отзывы пациентов о Липримаре носят различный характер. Довольно часто встречаются сообщения, в которых рассказывается о высокой эффективности лечения.

Однако некоторые больные недовольны тем, что при назначении этого препарата специалисты не разъясняют, как нужно правильно принимать таблетки. Поэтому они пытаются самостоятельно подбирать, а нередко и корректировать дозировку. В результате начинают проявляться различные симптомы, несвойственные Липримару – разжижение крови, появление синяков и кровоподтеков и так далее.

Как утверждают врачи, данный препарат является одним из наиболее эффективных, при условии точного соблюдения назначенной дозировки, схемы и длительности лечения. Если пациентам становится что-то непонятно, то всегда можно уточнить все особенности терапии у лечащего врача. Кроме того, в период лечения нужно контролировать состояние крови, соблюдать диету и выполнять соответствующие физические упражнения.

Цена Липримара, где купить

Цена Липримар 10 мг в таблетках, покрытых плёночной оболочкой за 30 штук, варьируется в пределах 720-900 рублей.

Цена Липримар 20 мг в таблетках, покрытых плёночной оболочкой за 30 штук, составляет от 1030 рублей.

Источник: medside.ru

Липримар

Липримар – быстродействующий препарат для снижения холестеринового уровня в крови. С его помощью нормализуется работа сердца и состояние сосудов и снижается риск смертельных сердечных заболеваний.

При достаточно высокой цене у лекарства много положительных отзывов – люди ценят его за надежность и эффективность.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Липримар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Липримар можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается Липримар в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 7 или 10 таблеток в алюминиевые или ПВХ блистеры по 2-5 или 8, 10 блистеров в пачке.

  • В состав таблеток входит активный компонент аторвастатин.

Клинико-фармакологическая группа: гиполипидемический препарат.

От чего помогает Липримар?

Показаниями к применению служит наличие следующих проблем со здоровьем:

  • гиперхолестеринемия;
  • комбинированная гиперлипидемия;
  • дисбеталипопротеинемия;
  • гипертриглицеридемия;
  • симптомы ИБС.

Также показаниями к назначению служит высокий риск развития ИБС (возраст за 55, курение, сахарный диабет, наследственность, гипертензия и т. д.).

Фармакологическое действие

Липримар – гиполипидемический лекарственный препарат. В состав препарата Липримар входит аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА), которая регулирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат.

Липримар способствует уменьшению холестерина липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов, а также некоторому повышению уровня липопротеинов высокой плотности. Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемией, у которых малоэффективна терапия обычными гиполипидемическими средствами.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Липримар принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.

  • Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут, подбор дозы следует проводить с учетом исходного содержания Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Максимальная доза – 80 мг 1 раз/сут.
  • В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Липримар необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

Также перед началом лечения препаратом Липримар следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Липримара противопоказано:

  • При наличии повышенной чувствительности к аторвастатину или любому вспомогательному компоненту.
  • Пациентам с активными заболеваниями печени;
  • Детям и подросткам до 18 лет (т.к. отсутствуют данные о безопасности применения Липримара у этой возрастной категории пациентов);
  • При повышении сывороточной активности трансаминаз неясного генеза (более чем в три раза по сравнению с врожденной гиперплазии надпочечников).

С особой осторожностью принимать препарат следует людям, в анамнезе которых имеются заболевания печени, и лицам, злоупотребляющим алкоголем.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения;
  • Центральная нервная система: головная боль, бессонница, астенический синдром;
  • Пищеварительная система: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, запор; редко – рвота, холестатическая желтуха, панкреатит, гепатит, анорексия;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, буллезная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз;
  • Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миозит, судороги мышц, миопатия, рабдомиолиз, боль в спине, артралгии;
  • Обмен веществ: гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня сывороточной креатинфосфокиназы;
  • Прочие: редко – боль в груди, импотенция, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, шум в ушах, алопеция, вторичная почечная недостаточность, периферические отеки.

В основном препарат переносится хорошо. Побочные эффекты если и возникают, то обычно имеют легкую выраженность и преходящий характер. При появлении мышечной слабости или необъяснимых болей, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.

Аналоги Липримар

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Анвистат;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Атор;
  • Аторвастатин;
  • Аторвокс;
  • Аторис;
  • Вазатор;
  • Липона;
  • Липофорд;
  • Липтонорм;
  • Новостат;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Торвалип;
  • Торвас;
  • Тулип.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ЛИПРИМАР, таблетки в аптеках (Москва) 730 рублей.

Источник: instrukciya-po-primeneniyu.com

Липримар : инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Что такое Липримар и в каких случаях используется данный препарат

Не принимайте препарат

Указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Липримар проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой:
– если у вас тяжелая дыхательная недостаточность.
– если вы получаете или получали в течение последних 7 дней лекарство, именуемое фузидиевой кислотой, (лекарство для лечения бактериальной инфекции) перорально или посредством инъекции. Совместное применение фузидиевой кислоты и препарата Липримар может привести к серьезным мышечным проблемам (рабдомиолизу).
– если Вы ранее переносили геморрагический инсульт или у Вас имеются небольшие кисты в головном мозге, обусловленные ранее перенесенными инсультами;
– если у Вас есть проблемы с почками;
– если у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);
– если Вас беспокоят повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах или у Вас или в Вашей семье были проблемы с мышцами;
– если у Вас ранее развивались нарушения со стороны мышц во время приема других гиполипидемических лекарственных препаратов (например, других статинов или фибратов);
– если Вы регулярно употребляете алкоголь в больших количествах;
– если у Вас имеется заболевание печени в анамнезе;
– если Вам больше 70 лет.
Если к Вам относится любое из указанных выше состояний, то Вашему врачу потребуется назначить Вам анализ крови до начала применения препарата Липримар и, возможно, во время лечения, чтобы определить возможность развития у Вас побочных реакций, обусловленных мышечными нарушениями. Известно, что риск развития побочных явлений, связанных с мышцами (например, рабдомиолиза), увеличивается при одновременном применении определенных лекарственных средств (см. раздел «Другие лекарственные средства»).
Также сообщите Вашему врачу или фармацевту, если у Вас постоянная мышечная слабость. Могут потребоваться дополнительные обследования и препараты для диагностики и лечения.
Если Вы страдаете сахарным диабетом или у Вас есть риск развития сахарного диабета, то во время лечения этим препаратом Вы будете находиться под тщательным наблюдением врача. Если у Вас высокий уровень сахара и жиров в крови, если Вы страдаете от избыточного веса и высокого артериального давления, то с большей долей вероятности Вы подвержены риску развития сахарного диабета.

Липримар содержит лактозу
Перед приемом этого препарата обратитесь к своему лечащему врачу, если Ваш лечащий врач ранее говорил Вам о том, что у Вас есть непереносимость некоторых видов сахаров.

Другие лекарственные средства

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие лекарственные средства. Некоторые препараты могут изменить действие препарата Липримар или Липримар может оказать влияние на действие этих препаратов. Этот тип взаимодействия может снизить эффективность одного или сразу обоих лекарственных препаратов, а также может повысить риск развития или тяжесть побочных реакций, в том числе серьезного состояния, сопровождающегося разрушением мышц, называемого рабдомиолиз, которое описано в разделе «Какие побочные явления могут возникнуть»:
– лекарственные средства, влияющие на иммунную систему (например, циклоспорин);
– некоторые антибиотики или противогрибковые средства (например, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, флуконазол, позаконазол, рифампин, фузидовая кислота);
– другие лекарственные средства, влияющие на уровень липидов (например, гемфиброзил, другие фибраты, колестипол);
– некоторые блокаторы кальциевых каналов, которые применяются для лечения
стенокардии или высокого артериального давления (например, амлодипин, дилтиазем); лекарственные средства для лечения нарушений сердечного ритма (например, дигоксин, верапамил, амиодарон);
– лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, сочетание типранавира/ритонавира и т.д.);
– некоторые лекарственные средства, которые применяются для лечения гепатита С (например, телапревир, боцепревир и комбинация элбасвир/гразопревир);
– другие лекарственные средства, про которые известно, что они вступают во взаимодействие с препаратом Липримар: эзетимиб (снижает уровень холестерина), варфарин (снижает свертываемость крови), оральные контрацептивы, стирипентол (противосудорожное средство для лечения эпилепсии), циметидин (применяется для лечения изжоги и язвенной болезни), феназон (болеутоляющее средство), колхицин (применяется для лечения подагры), и антациды (препараты для лечения расстройства пищеварения, содержащие алюминий или магний);
– лекарственные средства, отпускаемые без рецепта врача: препараты, содержащие в своем составе зверобой.
– если вам необходимо принимать фузидиевую кислоту перорально для лечения бактериальной инфекции, вам следует временно прекратить прием данного лекарства. Ваш доктор сообщит вам, когда будет безопасно возобновить прием препарата Липримар. Прием Липримара совместно с фузидиевой кислотой может в редких случаях приводить к мышечной слабости, болезненным ощущениям в мышцах при прикосновеии или к боли (это явление называется «рабдомиолиз»). С дополнительной информацией, касающейся рабдомиолиза, можно ознакомиться в разделе «Какие побочные явления могут возникнуть».

Влияние приема пищи и напитков на препарат Липримар
Инструкции по приему препарата Липримар приведены в разделе «Как принимать». Обратите внимание на следующее:
Грейпфрутовый сок
Не употребляйте более одного или двух маленьких стаканов грейпфрутового сока в день, поскольку сок грейпфрута в больших количествах может повлиять на действие препарата Липримар.
Алкоголь
В период применения данного лекарственного средства не следует употреблять в больших количествах алкоголь. Подробную информацию см. в разделе «Указания и меры предосторожности».

Источник: apteka.103.by

Липримар ® (Liprimar ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

рег. №: П N014014/01 от 04.03.12 – Бессрочно

Липримар ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липримар ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой “10” на одной стороне и “PD 155” – на другой; на изломе – ядро белого цвета.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат-80, гипролоза, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-7040 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк), эмульсия симетикона (симетикон, эмульгатор стеариновый, сорбиновая кислота, вода), воск канделила.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания активных веществ препарата Липримар ®

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Источник: www.vidal.ru