Сермион инструкция по применению

Сермион — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С04А Е02

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемopeологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетические свойства
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8 β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг. 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 — 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 — 4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 — 8 мг в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5% — 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты
Редко — выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств, Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска
— лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; по 25 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
Лиофилизат — при температуре не выше 25°С.
Таблетки, покрытые оболочкой — при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Лиофилизат — 4 года; растворитель — 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».

Юридический адрес: Виа дель Комерцио, Марино дель Тронто (Асколи Пицено), 63046, Италия (для таблеток, покрытых оболочкой 5 мг, 10 мг и 30 мг) или Виале Пастер, 10, Нервиано (Милан), 20014, Италия (для лиофилизата).

Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл Эл Эл Си», США:
Москва, 109147, Таганская ул. 21.

Источник: medi.ru

СЕРМИОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Сермион — инновационное лекарственное средство не имеющее аналогов, применяемое для лечения когнитивных, эмоциональных и поведенческих нарушений у лиц среднего и пожилого возраста. Действие препарата обусловлено его активным действующим веществом.
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Читайте также:  Как похудеть с помощью мочегонных таблеток

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Сермион являются: острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом); острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока); в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой. Внутрь.
Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.
В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Противопоказания

Общее для всех лекарственных форм: гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата; острые кровотечения; острый инфаркт миокарда; ортостатическая гипотензия; выраженная брадикардия.
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой: дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион противопоказан.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сермион может усиливать действие гипотензивных средств.
Сермион метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Передозировка

В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: ницерголин 5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг.
Оболочка сахарная: сахароза — 33,35 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110) — 0,05 мг.
1 таблетка содержит активное вещество: ницерголин 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94,3 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг.
Оболочка сахарная: сахароза — 33,4 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 м.
1 таблетка содержит активное вещество: ницерголин 30 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72,69 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг.
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,8985 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,0725 мг; силикон — 0,0145 мг
1 флакон Сермион содержит активное вещество: ницерголин 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислота.
Растворитель 1 амп. натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций.

Источник: www.medcentre.com.ua

Сермион

Латинское название: Sermion

Код ATX: C04AE02

Действующее вещество: Ницерголин (Nicergoline)

Производитель: Pfizer Italia S.r.L. (Италия)

Описание актуально на: 18.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Сермион – сосудорасширяющий препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение. Эффективен при метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Таблетки реализуются в упаковке по 30 или 50 шт. Лиофилизат для инъекционного раствора реализуется в стеклянных флаконах по 4 шт. в упаковке. В комплекте идет растворитель.

Таблетки 1 табл.
Ницерголин 5 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза.
Состав сахарной оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский, сансет желтый (E110).
Лиофилизат 1 фл.
Ницерголин 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.
Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Применяется при хронических и острых церебральных метаболических и сосудистых нарушениях, которые возникли в результате артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга.

Применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения.
  • Синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока.
  • Сосудистая деменция.
  • Головные боли, вызванные вазоспазмом.
  • Функциональные и органические артериопатии конечностей.
  • Болезнь Рейно.

В некоторых случаях назначается парентерально в качестве дополнительного средства для купирования гипертонического криза.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему являются:

  • При выраженной брадикардии.
  • При наличии нарушений ортостатической регуляции.
  • После острого инфаркта миокарда.
  • При сильных кровотечениях.
  • При гиперчувствительности к ницерголину.

Инструкция по применению Сермион (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени.

  • При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом больному рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения лечения каждые 6 месяцев.
  • При сосудистых когнитивных нарушениях, хронических нарушениях мозгового кровообращения, постинсультных состояниях препарат назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.
  • При нарушениях периферического кровообращения препарат назначают по 10 мг 3 раза/сут на протяжении длительного времени.

При ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, острых нарушениях мозгового кровообращения, эмболии и тромбозе церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения предпочтительно начинать курс терапии с парентерального введения ницерголина. Далее продолжить прием препарата внутрь.

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять средство в более низких терапевтических дозах.

Лиофилизат

Сермион в виде лиофилизата назначают в/м, в/в или в/а. При в/м введении рекомендуемая доза — по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут. При в/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.

В/а: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

Читайте также:  Гель бальзам экстракт пиявки для ног

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, а возможные побочные действия носят умеренный характер.

Иногда лечение провоцирует нарушения функциональности сердечнососудистой системы, которые сопровождаются:

  • головокружением,
  • ощущением жара,
  • выраженным снижением артериального давления.

В редких случаях наблюдается повышение концентрации мочевой кислоты в крови, которое не зависит от длительности лечения и дозировок препарата.

Помимо прочего может вызвать: бессонницу или сонливость, диспепсические явления, высыпания на коже.

Передозировка

Симптомы передозировки: преходящее выраженное снижение АД.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Нилогрин, Ницерголин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сермиона, ницерголин, оказывает выраженное альфа1-адреноблокирующее действие, улучшая мозговое и периферическое кровообращение. Препарат понижает сосудистое сопротивление, увеличивает артериальный кровоток, а также потребление глюкозы и кислорода тканями мозга.

Помогает снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге, а также повысить скорость кровотока в нижних и верхних конечностях.

Особые указания

В терапевтических дозах не влияет на артериальное давление. В отдельных случаях у пациентов, страдающих артериальной гипертензией, препарат может вызвать постепенное снижение АД. Чтобы предотвратить это явление, после парентерального введения раствора больным рекомендуется в течение нескольких минут находиться в горизонтальном положении.

При беременности и грудном вскармливании

Можно применять во время беременности, но только под контролем врача. Применение препарата в лактационный период не рекомендуется.

В детском возрасте

Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном использовании Сермион может усиливать действие антигипертензивных средств.
  • При одновременном приеме ницерголина с ацетилсалициловой кислотой есть риск увеличения времени кровотечения.
  • Ницерголин метаболизируется под воздействием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить риск взаимодействия Сермиона с ЛС, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности лиофилизированного порошка для инъекций — 4 года, растворителя — 5 лет, таблеток — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Сермион за 1 упаковку от 397 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Источник: dolgojit.net

Сермион® (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активного вещества — ницерголин 10 мг или 30 мг, соответственно,

вспомогательные вещества — кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

сахарная оболочка (для таблеток 10 мг): сахароза, тальк, акация,

смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), канифоль, воск карнаубский;

или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.

Описание

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин

Код АТX C04A Е02

Фармакологические свойства

При пероральном приеме ницерголин всасывается быстро и практически полностью. Максимальное содержание радиоактивной метки в сыворотке крови после приема низких доз (4–5 мг) меченного радиоактивным изотопом H3 ницерголина здоровыми добровольцами наблюдается через 1,5 часа после приема препарата. Прием терапевтических пероральных доз (30 мг) меченного ницерголина 14C здоровыми добровольцами вызывает пик содержания радиоактивной метки в сыворотке крови через 3 часа после приема препарата.

После перорального приема ницерголина в дозе 15 мг у здоровых добровольцев площадь под кривой концентрации радиоактивного вещества в сыворотке крови (AUC) для основного активного метаболита MDL и второго активного метаболита MMDL составляет 81 % и 6 % от AUC всего радиоактивного вещества соответственно. Максимальные концентрации MDL в плазме крови после приема разовой дозы 30 мг достигаются приблизительно через 3–5 часов. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL достигаются примерно через 0,5–1 часа.

Абсолютная биодоступность ницерголина составляет приблизительно 5 % в связи с его интенсивным печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.

Исходя из содержания основного метаболита ницерголина MDL установлено, что его фармакокинетика у здоровых добровольцев при применении доз от 30 до 60 мг имеет линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику MDL и MMDL при приеме ницерголина в дозе 30 мг.

Распределение ницерголина в тканях происходит быстро и в большом объеме, что видно по короткой фазе распределения радиоактивной метки в сыворотке крови. Ницерголин активно связывается с белками плазмы человека, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к альбумину сыворотки крови. Процент связывания при увеличении концентрации ницерголина с 1 мкг/мл до 500 мкг/мл относительно постоянен. Оба метаболита ницерголина, MDL и MMDL, в низкой степени связываются с белками, со значениями приблизительно 14,7 % и 34,7 % в диапазоне концентраций 50–200 нг/мл соответственно.

Метаболизм и выведение

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 82% от общей дозы), и в небольшом количестве (10%) — с калом в течение 120 часов после применения препарата. При пероральном приеме препарата в дозах 30–60 мг фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер. Перед выведением ницерголин в существенной степени метаболизируется. Основной путь метаболизма — это гидролиз эфирных связей с образованием метаболита 1-метил-10-метоксидигидролизергола (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 10-метоксидигидролизергола (MDL) путем деметилирования под действием изофермента CYP2D6. Таким образом, фармакокинетика ницерголина и его метаболитов у пациентов с генетическим дефицитом цитохрома CYP2D6 нарушается. Образующиеся активные метаболиты (MMDL и MDL) конъюгированы с глюкуроновой кислотой. В организме человека формируется основной метаболит MDL, который составляет 51 % от всей дозы и 76 % от радиоактивного вещества, выделившегося с мочой после приема пероральной дозы 15 мг. Среднее значение конечного периода полувыведения для MDL варьировалось в диапазоне приблизительно от 11 до 20 часов.

Особые группы пациентов

У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 60–80 мл/мин), умеренной (КК 30–50 мл/мин) и тяжелой (КК 10–25 мл/мин) степенью нарушения функции почек наблюдаются значимые различия в количестве MDL, выводимого с мочой в течение 120 часов после пероральной дозы ницерголина 30 мг (38,1 %, 42,6 % и 25,7 % от дозы соответственно); для MMDL соответствующие значения составляют 1,7 %, 0,6 % и 0,2 %, соответственно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение выведения MDL с мочой по сравнению с двумя другими группами. Кроме того, у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью нарушения функции почек отмечается среднее снижение выведения MDL с мочой (0–72 часа) на 32 %, 32 % и 59 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек при приеме ницерголина в дозе 30 мг.

Фармакокинетика ницерголина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Фармакокинетика ницерголина у детей не изучалась.

Влияние возраста (гериатрические исследования) на фармакокинетику ницерголина полностью не изучено.

Ницерголин является производным эрголина.

После приема внутрь препарат подвергается быстрому и активному метаболизму с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы.

После перорального приема ницерголин оказывает множественное нейрофармакологическое действие: препарат не только улучшает захват и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и, по-видимому, влияет на различные нейромедиаторные системы, а также улучшает церебральные холинергические функции.

В экспериментах in vitro и in vivo ницерголин значительно повышал активность АХЭ (ацетилхолинэстеразы).

И разовое, и длительное пероральное введение ускоряло базальный и агонист-зависимый обмен фосфоинозитида. Ницерголин также увеличивает активность и перемещение в область клеточной мембраны Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого белка-предшественника амилоида (amyloid precursor protein, APP), что приводит к увеличению его высвобождения и сокращению продукции аномального бета-амилоида.

Читайте также:  Средство от анальнальной трещины и геморроя

При помощи своих антиоксидантных свойств и активизации детоксикационных ферментов ницерголин защищает нервные клетки от гибели, вызванной окислительным стрессом, а также от апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.

Ницерголин уменьшает возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтетазы оксида азота (Neuronal Nitric Oxide Synthase, nNOS), что может способствовать улучшению когнитивной функции.

Ницерголин оказывал нормализующее действие на электроэнцефалограмму пациентов пожилого возраста и молодых взрослых людей в условиях гипоксии, повышая α и β активность и снижая δ и θ активность. У пациентов с деменцией легкой и умеренной степени тяжести различного происхождения (сенильной деменцией альцгеймеровского типа (senile dementia of the Alzheimer’s type, SDAT) и мультиинфарктной деменцией (multi-infarct dementia, MID)) при длительном лечении ницерголином (2–6 месяцев) регистрировались положительные изменения зависящих от событий потенциалов и вызванных реакций; эти изменения были связаны с улучшением клинических симптомов. Исходя из вышесказанного, установлено, что ницерголин действует посредством широкого спектра модуляций клеточных и молекулярных механизмов, вовлеченных в патогенез деменции.

В ходе длительного лечения ницерголином наблюдалось постоянное улучшение состояния при когнитивных и поведенческих расстройствах, связанных с деменцией. Изменения можно было наблюдать уже через 2 месяца лечения, и они сохранялись в течение одного года терапии.

Было обнаружено, что ницерголин улучшает метаболическое и гемодинамическое состояние головного мозга. Ницерголин также обладает способностью препятствовать агрегации тромбоцитов и оказывает благоприятное гемореологическое действие.

Показания к применению

— деменция и болезнь Альцгеймера

Способ применения и дозы

Терапию следует начинать и продолжать под наблюдением врача, специализирующегося на диагностике и лечении деменции. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с утвержденными рекомендациями. Терапию можно начинать только в том случае, если пациенту будет предоставлена медицинская помощь специалиста, который обеспечит регулярный прием лекарственного препарата.

Сермион® следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза Сермиона® составляет 30 — 60 мг в сутки раздельными дозами с одинаковыми интервалами между приемами.

Доза и длительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания и назначаются лечащим врачом.

Взрослые и пожилые пациенты

Коррекция дозы для взрослых и пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку 80 % метаболитов ницерголина выводятся через почки, следует снизить дозу у пациентов с нарушением функции почек (с уровнем сывороточного креатинина ≥ 2 мг/дл). Эффект от лечения проявляется постепенно. Поскольку терапия обычно проводится в течение длительного периода времени, врач с регулярным интервалом, но не реже чем раз в 6 месяцев должен оценивать необходимость продолжения лечения.

Сермион® не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

При применении Сермиона® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до

Источник: drugs.medelement.com

Сермион

Цены в интернет-аптеках:

Сермион – лекарственный препарат альфа-адренолитического действия. Улучшает периферическое и мозговое кровообращение.

Форма выпуска и состав

Сермион выпускается в следующих формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого (Сермион 5 мг), белого (Сермион 10 мг) или желтого (Сермион 30 мг) цвета (5 мг и 30 мг – по 15 штук в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; 10 мг – по 25 штук в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: порошок или пористая масса белого цвета; растворитель – бесцветная прозрачная жидкость (по 4 мг лиофилизата во флаконах бесцветного стекла, по 4 мл растворителя в ампулах, в 1 комплекте 4 флакона и 4 ампулы; в картонной пачке 1 комплект).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: ницерголин – 5 мг, 10 мг или 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
  • Состав оболочки: Сермион 5 мг – тальк, титана диоксид, смола акации, сахароза, канифоль, смола сандарака, воск карнаубский, магния карбонат, сансет желтый; Сермион 10 мг – тальк, титана диоксид, смола акации, сахароза, канифоль, смола сандарака, воск карнаубский, магния карбонат; Сермион 30 мг – титана диоксид, гипромеллоза, силикон, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 6000.

Состав 1 флакона лиофилизата:

  • Действующее вещество: ницерголин – 4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: винная кислота, лактозы моногидрат;
  • Состав растворителя: хлорид натрия, вода для инъекций, бензалкония хлорид.

Показания к применению

  • Хронические и острые церебральные сосудистые и метаболические нарушения (вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, в том числе сосудистая деменция, острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения и вызванная вазоспазмом головная боль);
  • Хронические и острые периферические сосудистые и метаболические нарушения (болезнь Рейно, функциональные и органические артериопатии конечностей, синдромы, связанные с нарушением периферического кровотока);
  • Гипертонический криз (парентерально в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

Абсолютные (общие для всех лекарственных форм):

  • Острое кровотечение;
  • Нарушение ортостатической регуляции;
  • Выраженная брадикардия;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда в острой фазе;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Абсолютные (дополнительно для препарата в форме таблеток):

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит фермента сахаразы/изомальтазы;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Относительные (Сермион применяют с осторожностью):

  • Подагра или гиперурикемия в анамнезе;
  • Одновременное применение с препаратами, нарушающими выведение и/или метаболизм мочевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Сермион в форме таблеток предназначен для перорального применения по 5-10 мг три раза в сутки или по 30 мг два раза в сутки через одинаковые промежутки времени, длительно.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

  • Сосудистые когнитивные нарушения, хронические нарушения мозгового кровообращения, постинсультные состояния: по 10 мг три раза в сутки. Продолжительность терапии не менее 3 месяцев;
  • Сосудистая деменция: по 30 мг два раза в сутки. Каждые полгода рекомендуется консультироваться с лечащим врачом о целесообразности дальнейшей терапии;
  • Нарушения периферического кровообращения: по 10 мг три раза в сутки длительно (до нескольких месяцев и более).

При острых и преходящих нарушениях мозгового кровообращения и ишемическом инсульте предпочтительно начинать лечение с парентеральной формы препарата с последующим переводом пациента на прием ницерголина внутрь.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Сермион в форме лиофилизата вводят: внутримышечно – по 2-4 мг два раза в сутки; внутриартериально – по 4 мг в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия в течение 2 минут; внутривенно – по 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10 % раствора декстрозы в виде медленной инфузии (в этой дозе препарат можно вводить несколько раз в сутки).

Восстановленный раствор необходимо использовать сразу после приготовления, не хранить.

Способ введения, доза и продолжительность лечения зависят от характера заболевания.

При нарушениях функции почек препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (чаще после парентерального введения), ощущение жара, головокружение;
  • Пищеварительная система: ощущение дискомфорта в животе, тошнота, диспептические явления, запор, диарея;
  • Нервная система: головная боль, спутанность сознания, бессонница или сонливость;
  • Обмен веществ: независимое от дозы и длительности лечения повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • Прочие реакции: кожные высыпания.

Побочные эффекты препарата обычно имеют легкий или умеренно выраженный характер.

Особые указания

В лечебных дозах Сермион не влияет на артериальное давление, но у людей с повышенным артериальным давлением он может вызывать его постепенное снижение.

Терапевтический действие препарата проявляется постепенно, поэтому рекомендуется длительный прием с периодической оценкой эффективности лечения, а также его дальнейшей целесообразности.

В связи с возможным появлением артериальной гипотензии вследствие парентерального введения Сермиона пациент несколько минут после инъекции должен находиться в горизонтальном положении, особенно в начале терапии.

Влияние препарата на способность управлять автомобильным и другим транспортом, а также работать с потенциально опасными механизмами не изучалось, однако, с учетом характера основного заболевания, пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении такой работы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Сермионом может усиливаться действие антигипертензивных препаратов.

При совместном назначении с ацетилсалициловой кислотой необходимо контролировать время кровотечения, так как возможно его увеличение.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ницерголина с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6, так как нельзя исключить вероятность их лекарственного взаимодействия друг с другом.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 3 года, лиофилизат – 4 года, растворитель – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net