Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитическая терапия: показания, результаты

Растворение и расщепление тромба осуществляется при помощи такого процесса, как тромболизис. Он осуществляется естественным или искусственным (медикаментозным путем). В первом случае ферменты крови расщепляют небольшие сгустки. Крупные тромбы могут раствориться лишь под воздействием тромболитиков. Лекарственные препараты для проведения тромболизиса назначаются лечащим врачом при купировании последствий инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при лечении сердечнососудистых заболеваний.

Тромболитики – что это такое?

Тромболитические препараты – это лекарственные средства, растворяющие тромбы. Они состоят из нитей фибрина, представляющих собой свернувшийся белок. Образование тромба – часть естественной защиты организма человека, предназначенная для закупоривания механических повреждений сосудов при ранениях. У больного с предрасположенностью к тромбообразованию, или при сочетании негативных факторов тромбы формируются в неповрежденных сосудах. Постоянно увеличиваясь, тромб частично перекрывает просвет сосуда, нарушает в нем кровообращение.

Если тромб полностью перекрывает магистральную артерию, у медиков имеется всего несколько часов для проведения операции и спасения тем самым жизни пациента.

Тромболитики нужно отличать от препаратов с аналогичным действием, направленных на профилактику прогрессирования сердечнососудистых заболеваний. Эти лекарства предназначены для экстренного растворения тромба, их вводят напрямую в сосудистую систему.

Фибринолитические препараты применяют для тромболизиса сгустков крупного размера, а так же для растворения тромбов у ослабленных больных или у пожилых людей, когда организм не может самостоятельно расщепить тромб. Из-за тромбоза возникает ишемия – состояние нарушения кровообращения различных органов и кислородное голодание тканей. При отделении тромба он отрывается и закупоривает сосуды, ведущие к жизненно важным органам. Вследствие этого возникает эмболия или тромбоэмболия.

Показания и противопоказания

Назначение тромболитиков – прерогатива лечащего врача, который обязательно учтет показания и противопоказания к их применению. Наиболее часто лекарства с тромболитическим действием применяют при лечении тромбоза и тромбоэмболии.

Показания к терапии тромболитиками:

Инсульт сосудов головного мозга;

Тромбоэмболия легочной артерии (тэла);

Тромбоз магистральных сосудов при патологиях сердечнососудистой системы.

Тромб может образоваться даже после успешного оперативного вмешательства, или после тяжелой травмы. При осложнениях варикозного расширения вен развивается тромбофлебит – воспалительный процесс стенки сосуда с последующим формированием тромба. Коварство тромба в том, что длительное время они не проявляются заметными симптомами. Больной обнаруживает, что он серьезно болен, лишь при полной закупорке сосуда и резком ухудшении состояния.

Абсолютные противопоказания к применению тромболитиков:

Выраженные носовые, желудочно-кишечные, урогенитальные кровотечения, произошедшие на момент лечения, а так же в течение 2 предшествующих недель до него.

Ранения, травмы, операции, произошедшие в течение 10 предшествующих дней, если эти случаи касаются спинного или головного мозга – срок увеличивается до 2 месяцев.

Геморрагический инсульт, произошедший в течение последнего полугодия..

Патологии кровеносной системы, касающиеся свертываемости крови.

Повышенное АД, не купируемое препаратами.

Низкий уровень тромбоцитов крови.

Аллергия, индивидуальная непереносимость тромболитиков и их компонентов.

Высокий риск развития аневризмы аорты, ее расслоения, перикардита.

С осторожностью назначают тромболитики при следующих заболеваниях и состояниях:

Возраст свыше 75 лет;

Хронические патологии сердца, печени, почек;

Ожоги, занимающие большую площадь;

Недавние переломы костей;

со времени проведения последнего тромболизиса не прошло девяти месяцев.

При наличии аллергии и соматических заболеваний следует обязательно рассказать об этом лечащему врачу.

Классификация тромболитиков

В данный момент имеется 4 поколения фибринолитических препаратов. Несмотря на то, что со времени изобретения препаратов первого поколения в середине прошлого века, прошло немало времени, эти средства все еще применяются с немалой эффективностью.

Системные препараты первого поколения (Стрептодеказа, Фибринолизин, Стрептокиназа, Уроканаза) – естественные природные ферменты, активизирующие естественные процессы реагирования на образование тромбов. Риск их применения состоит в том, что находящиеся в них чужеродные белки могут вызвать анафилактический шок. К тому же, эти препараты могут провоцировать кровотечение вследствие активизации количественного фермента крови.

Препараты второго поколения (Альтеплаза, Актилизе, Ремомбинантная Проурокиназа) – созданы при помощи биотехнологий посредством введения необходимых генов бактериям кишечной палочки. Препарат лишен побочных эффектов лекарств первого поколения, так как его ферменты действуют локально, непосредственно в очаге тромбоза.

Препараты третьего поколения (Тенектеплаза, Ретеплаза, Ланотеплаза) – избирательно и длительно действуют на тромб при помощи активных компонентов.

Комбинированные препараты четвертого поколения (Урокиназа-Плазминоген) – обладают еще более быстрым, точным и продолжительным действием.

Наиболее активно назначаются препараты второго поколения с предсказуемым действием и изученными побочными эффектами. Действие современных лекарств еще до конца не изучено.

Тромболизис при инфарктах, инсультах выполняется системно или локально. В первом случае лекарство вводится в вену, и его ферменты слишком долго доставляются к тромбу. При локальном введении препарат доставляется к тромбу при помощи катетера, тромболизис происходит быстро.

Оценка эффективности и осложнения

Оценка эффективности использования тромболитиков осуществляется при помощи инструментальных методов обследования:

Исследование коронарных артерий осуществляется через 1-2 часа после начала тромболизиса при помощи рентгена с введением контрастного вещества.

0 – контрастное вещество не двигается по сосуду;

1 – небольшая часть контраста прошла через тромб;

2 – половина контраста прошла по участку, затромбированному сгустком крови;

3 – проходимость участка восстановлена.

В результате проведения тромболизиса могут возникнуть осложнения – гипертермия, понижение АД, аллергия на препарат, кровотечения. При осложнениях нужно сразу же обратиться к врачу, не заниматься самолечением.

Список тромболитических препаратов

Существует два метода проведения тромболизиса – доставка к тромбу активированного плазмина, и активация плазминогена, усиливающего образование плазмина.

Классификация препаратов по механизму действия:

Прямые препараты плазменного происхождения, напрямую действующие на фибрин;

Непрямые препараты-агенты, активизирующие образование плазмина из плазминогена;

Комбинированные препараты, совмещающие качества двух первых групп.

Фибринолизин (Плазмин). Основное действующее вещество – профибринолизин, выделенный из плазмы человека. Медленно растворяет артериальные тромбы, поэтому считается недостаточно эффективным. Применятся за неимением других эффективных препаратов.

Стрептокиназа. Аналоги: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин. Комплексное воздействие препарата с плазминогеном стимулирует образование плазмина. Лекарство вырабатывается из культуры стрептококка, поэтому организм больного может выработать антитела к нему в течение 1-6 месяцев. Это свойство Стрептокиназы купируется использованием витаминов или кортикостероидов перед ее использованием.

Урокиназа. Аналоги: Урокидан, Аббокиназа. Препарат активирует плазминоген, превращая его в плазмин, вырабатывается из клеток почек. Не вызывает аллергию, не провоцирует образование антител.

Проукиназа. Вырабатывается из ДНК клеток почек эмбрионов человека в гликозилированной и негликозилированной форме, активирует плазминоген.

АПСАК. Сочетание Стрептокиназы с плазминогеном дополнено в этом случае ацетильными компонентами для ускоренного действия на тромб. Аналоги: Эминаза, Анистреплаза.

Тканевый активатор плазминогена. Производится из ДНК-рекомбинантных материалов. Протеаза препарата растворяет тромб при взаимодействии с фибрином, не вызывая аллергической реакции, образования антител, нарушения гемодинамики. Препарат эффективнее Уроканазы и Стрептокиназы.

Стафилокиназа. Исключительно эффективный препарат, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. У больных, применяющих препарат, не отмечается летальных исходов.

Тромболитики целесообразно использовать для лечения тромбоза при любых патологиях сердца и сосудов. Они в состоянии сохранить жизнь больного, вернуть ему трудоспособность. Для профилактики рецидивов тромбоза пациенту назначают антикоагулянты и антиагреганты.

Автор статьи: Волков Дмитрий Сергеевич | к. м. н. врач-хирург, флеболог

Образование: Московский государственный медико-стоматологический университет (1996 г.). В 2003 году получил диплом учебно-научного медицинского центра управления делами президента Российской Федерации.

Источник: www.ayzdorov.ru

Тромболитические средства

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса. Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба. Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Вернуться к оглавлению

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Читайте также:  Тромбоасс инструкция по применению цена таблетки

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий. Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена. Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

Поколение Название препарата
1 «Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2 «Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3 «Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4 «Урокиназа»

Вернуться к оглавлению

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратов Особенности действия
«Фибринолизин» Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа» Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа» Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза» Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза» Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген» Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния. При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок. Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Противопоказания

Проводить терапию тромболитиками нельзя пациентам с острыми кровотечениями и из внутренних органов, сосудистыми заболеваниями и травмами головного мозга, кровотечениями, а также при переломах трубчатых костей, панкреатите, перикардите и беременности. Если пациент в анамнезе имеет геморрагический инсульт, гипертензию, заболевания почек или недавние хирургические вмешательства, то решение о применении препаратов принимает врач, оценивая состояние больного и возможность развития побочных эффектов.

Противопоказания к введению тромболитиков делятся на абсолютные и относительные, при которых использование препаратов возможно по усмотрению врача.

Передозировка

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно. Если это случилось, немедленно прекращают введение. При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов. Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб. Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Источник: etovarikoz.ru

Тромболитики

В человеческом организме, как известно, одновременно происходят противоположные процессы: потребление и расход энергии, запасание и использование жира, строительство и разрушение клеток. Кровь является уникальной жидкой тканью, и для нее тоже характерны подобные процессы: тромбообразование и фибринолиз (растворение образовавшихся сгустков). Что такое тромболитики? Это лекарственные препараты, которые применяются в тех случаях, когда тромбообразование становится избыточным для организма.

Важно не путать тромболитические препараты с антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами. Различие между ними следующие:

  • все тромболитики разрушают уже образовавшийся тромб, а все антикоагулянты и дезагреганты предупреждают его образование. Разрушить тромб они не могут;
  • тромболитики – это средство неотложной помощи, так как тромб нужно растворить как можно быстрее. Антикоагулянты можно принимать в качестве профилактики месяцами и годами;
  • тромболитики являются ферментами, которые вводятся внутрисосудисто в жидком виде. Антикоагулянты и дезагреганты часто выпускаются как для внутримышечного и внутривенного введения, так и в таблетированном виде.

Примером дезагрегантов и антикоагулянтов могут служить аспирин, курантил, дипиридамол, трентал, варфарин, гепарин и его низкомолекулярные декстраны, клопидогрель и даже постановка лечебных пиявок. Существует подробная классификация дезагрегантов и антикоагулянтов (и не одна), но эти вопросы не входят в тематику данной статьи.

Для чего нужны

Тромболитики нужны тогда, когда природные резервы системы растворения тромбов (фибринолиза) исчерпываются. В результате множественного тромбоза может происходить закупорка сосудов самого разного калибра, как в артериальном, так и венозном русле. Возможны даже случаи множественного капиллярного тромбоза, с нарушением капиллярного кровотока (микроциркуляции). Тромбоз может вызывать различные осложнения, самыми грозными из которых являются ишемия (кислородное голодание тканей) с последующим омертвением, или некрозом. Самыми известными, грозными и социально значимыми заболеваниями, которые обусловлены тромбозами, являются тромбозы коронарных артерий, питающих сердечную мышцу (инфаркты миокарда) и ишемические инсульты. Инсульты часто приводят к стойкой инвалидизации пациента.

Кроме таких «больших» заболеваний, требующих неотложной помощи, тромбоз может происходить при заболеваниях периферических сосудов: таких, как варикозное расширение вен, тромбофлебиты, облитерирующий эндартериит и другие.

Во многих случаях показано применение тромболитиков. Задача этих препаратов – растворить фибриновый тромб, который либо образовался и долго рос на одном месте и вызвал закупорку сосуда, либо оторвался, и был занесен из другого участка кровеносного русла. Современная интенсивная тромболитическая терапия является самостоятельной специальностью, разделом неотложной терапии «первых часов» после катастрофы, произошедшей в сердце и головном мозге. Для растворения тромбов используются высокотехнологические манипуляции и доставка препаратов непосредственно в зону тромбоза. Эти действия проводятся в нейрохирургических центрах и специализированных отделениях кардиореанимации, при возможности проведения катетера под рентгенологическим контролем в условиях операционной.

Но прежде всего, нужно твердо знать, когда запрещается прием тромболитических препаратов. Противопоказания к их применению бывают как абсолютные, когда прием категорически запрещен, и относительные – когда лечащий врач принимает решение о начале терапии. Это бывает в том и только в том случае, если польза от применения лекарства превышает суммарный риск от его же применения. Риск от приема тромболитиков, несмотря на большой перечень, сводится к одному – возникновению неконтролируемого кровотечения.

Абсолютные противопоказания

  • все кровотечения, как существующие на момент решения вопроса о назначении, так и массивные прошедшие, в случае если они происходили в течение последних 14 дней. Чаще всего имеются в виду желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из половых и мочевыводящих путей, а так же массивные носовые кровотечения. В этом случае эффективные препараты могут усилить кровотечения, вплоть до геморрагического шока;
  • значительные травмы и ушибы внутренних органов, полостные оперативные вмешательства, если они были проведены в последние 10 суток;
  • в том случае, если пациент был оперирован в нейрохирургическом стационаре на спинном или головном мозге, срок «запрета» увеличивается до 2 месяцев;
  • высокий риск перикардита, аневризмы и расслоения аорты. В этом случае возможно кровотечение в полость перикарда с развитием острой тампонады сердца, разрыва аорты;
  • некупируемая артериальная гипертензия, уровень артериального давления более 200110 мм рт. ст.;
  • ранний восстановительный период геморрагического инсульта (не ранее, чем 6 месяцев);
  • наследственные формы заболеваний, проявляющиеся геморрагическим диатезом и повышенной кровоточивостью: гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, геморрагический васкулит и др.;
  • подозрение на острое воспаление поджелудочной железы (во избежание геморрагического панкреонекроза);
  • показатели общего анализа крови: снижение числа тромбоцитов менее 100ед;
  • непереносимость препарата.

Относительные противопоказания

  • наличие таких хронических заболеваний, как бактериальный эндокардит, перикардит, хроническая почечная или печеночная недостаточность;
  • выраженный атеросклероз церебральных сосудов;
  • пожилой и старческий возраст;
  • беременность;
  • стойкая артериальная гипертензия, достигающая ежедневных цифр давления около 180100 мм рт. ст;
  • осложнения сахарного диабета в виде ретинопатии геморрагического характера;
  • продолжающиеся незначительные кровотечения (носовые, из десен, кровохарканье, кровь в моче и другие симптомы);
  • свежие переломы длинных трубчатых костей;
  • ожоги площадью более 10% поверхности тела;
  • состояния, при которых недавно выполнялась тромболитическая терапия по поводу инфаркта или инсульта, в период до 9 месяцев. Неважно, какие препараты применялись – современные, или относительно старые.

О механизме действия фибринолитических препаратов

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай». На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови. Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

Типы тромболитиков

В начале XXI века список тромболитических средств выглядит достаточно полным. Знакомство медицины с этими препаратами, начавшееся в конце 1940 годов и интенсивные, успешные поиски новых средств привели к тому, что у этой группы препаратов существуют несколько поколений. Классификация по поколениям на наше время выглядит следующим образом:

Читайте также:  Таблетки от давления дибазол

1 поколение

Стрептокиназа и урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин

Это препараты – ферменты, или природные катализаторы, существующие в природе. Их называют «системными тромболитиками». Они способствуют активизации одного из каскадов фибринолиза, превращая плазминоген в плазмин. Существенным для этих лекарств является то, что активируется весь плазмин крови, а не только в области тромба, что может вызвать кровотечение. И, наконец, эти препараты естественного происхождения. Так, стрептокиназа выделяется из гемолитического стрептококка, и может вызывать анафилактические реакции, как чужеродный белок. Поэтому повторное введение зачастую невозможно.

2 поколение

Альтеплаза, актилизе, рекомбинантная проурокиназа

Это препараты, созданные искусственно, бактериями кишечной палочки, в которых с помощью генной инженерии и биотехнологии введены нужные гены. Препараты именуются фибринселективными тромболитиками, и представляют собой рекомбинантные тканевые активаторы фибриногена. Это значит, что препарат влияет только на тот плазминоген, который связан с образовавшимся тромбом, не оказывая системного эффекта.

3 поколение

Тенектеплаза, ланотеплаза, ретеплаза

Продолжается дальнейшее усовершенствование препаратов: удлиняется период полувыведения (продолжительность действия), улучшаются показатели селективности (избирательную доставку к тромбу).

4 поколение

Создаются комбинированные препараты.

Однако, в настоящее время «золотым стандартом» тромболитической терапии являются препараты 2-го поколения. Они хорошо изучены, не имеют выраженных недостатков, разработан механизм их производства в промышленных масштабах. Поэтому однозначно считать, что препараты 4 поколения лучшие – пока не следует. Да, по быстроте и интенсивности лизиса тромба они опережают тромболитики прежних поколений, но осложнения и борьба с ними изучены пока не так хорошо

В настоящее время в ведущих лабораториях мира проводятся исследования, направленные на то, чтобы создать привычный таблетированный препарат, который, будучи принят внутрь, растворил тромбы. Такая «волшебная таблетка» для лечения инфарктов и инсультов, несомненно, будет создана. Возможно, для ее создания потребуются успехи нанотехнологий. А пока главным является срочная диагностика на догоспитальном этапе и введение тромболитиков в течение 3 часов после тромбоза.

Источник: varikoznic.ru

Список препаратов тромболитиков (фибринолитиков): классификация по поколениям, показания, противопоказания, побочные действия

Из статьи вы узнаете о тромболизисе и тромболитических препаратах, показаниях, противопоказаниях к использованию лекарственных средств, возможных осложнениях, побочных эффектах.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью. Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.
  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

  • Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
  • Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

  • Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
  • Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
  • Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Показания

Тромболитики применяются при заболеваниях, сопровождающихся тромбообразованием: венозным или артериальным. Основные из них следующие:

  • ОИМ, ОНМК;
  • ТЭЛА;
  • тромбофлебит;
  • периферические артериальные тромбозы:
  • тромбы в магистральных сосудах;
  • тромбоэмболия почечных, печеночных вен;
  • тромбоз сетчатки;
  • тромбоз имплантированных клапанов сердца;
  • тромбирование центральной вены сетчатки;
  • закупорка шунтов.

Назначение тромболитиков при ОИМ показано, если:

  • диагностирован типичный ангинозный приступ ишемии, который не купируется в течение получаса Нитроглицерином;
  • развилась блокада левой ножки пучка Гиса;
  • на ЭКГ – зубец Q, изменения в сегменте ST;
  • фиксируются симптомы кардиогенного шока.

Показания к назначению тромболитиков справедливы только при отсутствии абсолютных противопоказаний к их использованию с учетом данных ЭКГ и лабораторных тестов.

Противопоказания

Самым опасным является риск кровотечения, поэтому противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

  • подтвержденное внутреннее кровотечение;
  • кровоточивость органов мочеполовой или пищеварительной системы;
  • травмы с повреждением внутренних органов;
  • биопсия, операции, если с момента их проведения прошло менее 10 суток;
  • нейрохирургические вмешательства, если с момента их осуществления прошло менее двух месяцев;
  • гипертонический криз;
  • перикардит, эндокардит;
  • аневризма, расслоение аорты;
  • геморрагический инсульт в анамнезе; геморрагический диатез;
  • острый панкреатит;
  • тромбоцитопения;
  • индивидуальная непереносимость.
  • предрасположенность к кровотечениям;
  • патологии, провоцирующие кровоточивость органов;
  • недостаточность печени, почек;
  • артериальная гипертензия;
  • беременность;
  • диабетическая ретинопатия;
  • повреждения головного или спинного мозга в анамнезе;
  • тромбоз глубоких вен конечностей;
  • переломы;
  • ожоги большой площади;
  • использование тромболитиков менее месяца назад.
Читайте также:  От чего таблетки кавинтон форте

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Источник: sosudy.info

Что такое тромболитики — обзор самых эффективных препаратов

В организме человека постоянно происходят химические реакции. Для крови характерны два противоположных процесса: образование и расщепление тромбов. И если нарушаются эти функции, тромбообразование усиливается, а на помощь приходят тромболитики – группа препаратов, отвечающая за расщепления кровяных сгустков.

Препараты тромболитической группы

Тромболитики – средства, которые вводятся внутривенно, чтобы предупредить закупоривание сосуда тромбами. Тромбоз может происходить в венах или артериях, ухудшает работу важнейших органов, может стать причиной многочисленных осложнений, а также летального исхода.

Основная цель приема тромболитических препаратов – растворение тромба, мешающего нормальному кровообращению, или оторвавшемуся на любом участке артерий и вен. Современные препараты помогают даже в экстренных случаях.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные — препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Сами тромболитики – это ферменты, которые вводятся в жидком виде в пораженные сосуды. Уже спустя час после приема лекарство активно действует, что помогает решить проблему тромбоза в кратчайшие сроки.

Тромболитические препараты используют только при угрозе жизни и здоровья в условиях стационара и под наблюдением врача.

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

  1. Системные тромболитики – ферменты, которые существуют в природе. Активизируют какой-либо этап фибринолиза, чтобы рассосался тромб. Важным недостатком является то, что стимулируется весь плазмин в крови, а не только в пораженной части сосудов, что может стать причиной кровотечения. Основные компоненты для лекарств первого поколения имеют естественное происхождение, что не исключает вероятности развития аллергических реакций. Препараты этой группы: Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа, Фибринолизин.
  2. Фибринселективные тромболитики – первые искусственно выведенные средства: в кишечную палочку с помощью генной инженерии внедрили необходимый генетический код. Эти средства оказывают влияние только не плазминоген, связанный с образовавшимся тромбом, системного эффекта как у препаратов 1 поколения не наблюдается. Лекарства второго поколения: Альтеплаза, Актилизе.
  3. Средства третьего поколения (Ретеплаза, Тенектеплаза) действуют дольше, и оказывают более точно направленное действие – улучшается доставка тромболитических веществ к сгустку крови.
  4. Следующее поколение – комбинированные препараты (Урокиназа-Плазминоген). Скорость действия у этих веществ гораздо больше, чем у предыдущих поколений, но и у них есть свои недостатки: противопоказания и осложнения от их приема еще недостаточно изучены.
  5. Самые современные средства – объединяют в себе свойства лекарственных препаратов от всех предыдущих поколений, сочетают натуральное и растительное сырье в составе.

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

  • Инфузия – медленное введение препарата в вену;
  • Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма;
  • Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Показания к применению

Разные сферы медицины предполагают применение тромболитиков, чаще всего их назначают при лечении заболеваний, связанных с повышенным образованием тромбов. Препараты подходят для терапии артериальных, венозных и системных видов тромбозов.

Тромболитические препараты должен назначить врач, самостоятельное применение таких средств может принести больше вреда, чем пользы.

Показания для применения тромболитиков:

  • Ишемический инсульт;
  • Инфаркт миокарда;
  • Тромбоэмболия тегких;
  • Тромбоз крупных сосудов;
  • Образование тромбов в сердце.

Для оценки состояния пациента используют анализы крови, электрокардиограмму или ангиографию.

Противопоказания для использования тромболитических средств

Каждый год ученые пытаются улучшить формулу для тромболитических средств, но главным недостатком остается высокий риск появления кровотечений, которые ухудшают общее состояние здоровья и могут усугубить основное заболевание. Перед приемом препаратов необходимо ознакомиться с рекомендациями, существуют относительные и абсолютные противопоказания. Лечащий врач должен сначала провести исследование крови и ЭКГ, а только после этого выписывать лекарство.

Абсолютные противопоказания, при которых строго запрещено употреблять тромболитики:

  • Внутренние кровотечения при назначении препарата;
  • Недавно прошедшие (менее 2 недель) полостные операции;
  • Травмы внутренних органов, полученные менее 10 дней назад;
  • Оперативное вмешательство в области спинного и головного мозга, прошедшее меньше 2 месяцев назад;
  • Гипертония;
  • Риск появления воспаления в перикарде;
  • Аневризма аорты;
  • Острый панкреатит;
  • Недостаточная свертываемость крови;
  • Индивидуальная реакция на препарат;
  • Прием антикоагулянтов;
  • Острая форма диатеза.

При относительных противопоказаниях врач принимает решение, следует ли пациенту вводить тромболитик, не нанесет ли лекарство больше вреда, чем пользы:

  • Болезни, приводящие к кровотечению;
  • Изменения в структуре сосудов головного мозга;
  • Повышенное артериальное давление (до 180/11);
  • Диабетическое поражение сетчатки глаз;
  • Тромбофлебит;
  • Тяжелые патологии почек, печени и желчного пузыря;
  • Травмы головы и позвоночного столба;
  • Серьезные ожоги;
  • Сложные переломы конечностей;
  • Кровотечения в желудке или кишечнике.

Лекарства тромболитики быстро выводятся из организма, поэтому случаи передозировки встречаются очень редко. Они характеризуются обильными кровотечениями, снижением свертываемости крови, из-за чего может потребоваться переливание донорской крови.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения. Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено. У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Источник: nogivnorme.ru